The effects of some phenanthroline ruthenium (II) complexes on a549 cell proliferation

Abstract

Ruthenium (II) komplekslerinin DNA bağlanması He ilgili olan yüksek antitumor aktiviteleri nedeni He bu bileşikler son yıllarda araştırmacıların yoğun ilgisini çekmektedir. Bu çalismada imidazo[4,5-f][ 1,10]fenantrolin (ip) and 2-fenilimidazo[4,5-f][ 1,10]fenantrolin (pip) ligand olarak kullanılarak, iki rutenyum (II) kompleksi sentezlenmiş olup, bu bileşikler spektroskobik ve elemental analiz yöntemleri He karakterize edilmiştir. İlk olarak, bu komplekslerin insan akciğer karsinoma, A549 hücreleri üzerine olan ölümcül etkileri araştırHmıştır. MTT deneyi He elde edilen sitotoksik sonuçlar göstermiştir ki, A 549 hücrelerinin 24 saat imidazo[4,5-f][1,10]fenantrolin Ru(II) kompleksi [Ru(ip)3](PF6)2 ve 2-fenilimidazo[4,5-f][ 1,10]fenantrolin Ru(II) kompleksi [Ru(pip)3](PF6)2 ile inkübasyonu sonucunda IC50 değerlerinin sırasıyla yaklasik olarak 32 ve 46 jug/ml'dır.ilginçtir ki, bu komplekler normal insan akciğer hücrelerine karsi dusuk sitotoksik etkiye sahiptirler (IC50 > 80 ug/ml).BrdU bağlanma deneyi sonucunda, [Ru(pip)3](PF6)2 kompleksinin diğer hücrelere kıyasla A549 hücreleri üzerinde güçlü baskılayıcı etkiye sahip olduğu gdrülmustiir. [Ru(pip)3](PF6)2 kompleksinin dana timus DNA 'sı He etkileşimi sonrasında DNA baglanma aktivitesinin arttigi viskozite deneyi He tespit edilmiştir.Özet olarak, [Ru(pip)3](PF6)2 kompleksi anlamh sitoksik etki ve A549 hiicre çoğalması üzerine inhibitor bir etki göstermiştir. Bu kompleksin güçlü tedavi edici bir etkiye sahip olabileceği ve bu nedenle tedavi edici ajanların geliştirilmesi için farklı in vitro biyoassaylar kullanarak araştırılması gerekliliği varsayılmaktadır.

In recent years, ruthenium (II) complexes have increasingly attracted the interest of researchers because of their high antitumor activities that are usually related to DNA binding. Here, we synthesized two ruthenium (II) complexes, using imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline (ip) and 2-phenylimidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline (pip) that were characterized by spectroscopic and elemental analyses. First of all, we investigated the ability of these complexes to produce lethal effects in human lung carcinoma, A 549 cells. The cytotoxicity results evaluated by the MTT assay, revealed that the IC50for Ru(II) complexes of imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline [Ru(ip)3](PF6)2 and 2-phenylimidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline [Ru(pip)3](PF6)2 after 24 h of incubation with A549 cells was approximately 32 and 46 jilg/ml, respectively. Interestingly, it was observed that these complexes showed weak cytotoxic effects in normal human lung cells (IC50 > 80 ug/ml). [Ru(pip)3](PF6)2 has a potent inhibitory effects on A549 compared to other cells as measured by BrdU labeling assay. Treatment of DNA with [Ru(pip)3](PF6)2induced DNA binding activity, which was demonstrated by a viscosity assay. In summary, Ru(II) complexes of [Ru(pip)3](PF6)2 showed significant cytotoxic and anti-proliferative effects on A549 cells, suggesting that this complex may have potential therapeutic agent, and therefore, this must be further investigated by other in vitro bioassays for the development of therapeutic agents.