Synthesis of Some Hydrazide-Hydrazone Derivatives and Their Antituberculosis Activity

Abstract

The increasing clinical importance of drug-resistant mycobacterial pathogens has lent additional urgency to microbiological research and new antimycobacterial compound development. For this purpose, new hydrazide-hydrazone structures were synthesized and evaluated for antituberculosis activity. A series of 3-oxo-3,4-dihydro-quinoxaline-2-carboxylic acid arylidenehydrazide derivatives (3a-h) were synthesized from the treatment of 3-oxo-3,4-dihydro-quinoxaline-2-carboxylic acid hydrazide (1) with certain aldehydes (2). The compounds (3a-h) were evaluated for antituberculosis activity against Mycobacterium tuberculosis H₃₇Rv (ATCC 27294) using the BACTEC 460 radiometric system and BACTEC 12B medium. The preliminary results indicated that all of the tested compounds showed low activity against the test organism.

İlaçlara karşı direnç kazanmış patojen mikobakterilerin klinik önemindeki artış, yeni mikrobiyolojik araştırmalara ve yeni antimikobakteriyel ilaçların geliştirilmesi çalışmalarına neden olmuştur. Bu amaçla, bu çalışmada yeni hidrazid-hidrazon yapısındaki bileşikler sentezlenmiş ve antitüberküloz aktiviteleri araştırılmıştır. 3-okso-3, 4-dihidro-kinoksalin-2-karboksilik asid hidrazidi (1) ile uygun aldehidlerin (2) reaksiyonu sonucunda bir seri 3-okso-3, 4-dihidro-kinoksalin-2-karboksilik asid arilidenhidrazid türevi (3a-h) sentezlenmiştir. BACTEC 460 radyometrik sistem ve BACTEC 12B ortamından yararlanılarak Mycobacterium tuberculosis H₃₇Rv (ATCC 27294)’e karşı bileşiklerin (3a-h) antitüberküloz aktiviteleri ölçülmüştür. Test edilen tüm bileşiklerin, birinci aşama testleri sonucunda, düşük aktiviteye sahip olduğu gözlenmiştir.