Synthesis and anticancer activity of some bisquinoxaline derivatives

Abstract

Mevcut antikanser ajanlara karşı rezistans gelişimi, yeni antikanser ajanlar için bir araştırma alanı yaratmaktadır. Bununla birlikte, normal hücreler üzerinde etki göstermeden ya da en az etkiyle anormal hücrelerin çoğalmasını seçici olarak inhibe edebilecek yeni bir ajanın geliştirilmesi oldukça güçtür. Bu nedenle, kanser kemoterapisi medisinal kimyacılar için çok önemlidir ve çeşitli kanser tipleri üzerinde antikanser aktivite gösterme olasılığı bulunan yeni kemoterapötik ajanların geliştirilmesi üzerinde çalışmalar halen devam etmektedir. Bu noktadan hareketle, bu çalışmada bazı biskinoksalin türevleri sentezlenmiş ve HT-29 (kolon kanseri) ve MCF-7 (göğüs kanseri) hücre hatları üzerinde antikanser aktiviteleri için taranmıştır. Sentezlenen bileşiklerden bazıları (3e ve 3l) MCF-7 hücre hattı üzerinde önemli sitotoksisite ve DNA sentez inhibisyonu göstermiştir.

Resistance improvement against the existing anticancer agents creates a research area for new anticancer agents. Nevertheless, it is rather difficult to develop a new agent which can selectively inhibit the proliferation of abnormal cells with least or no affect on normal cells. Therefore, cancer chemotherapy is very important for medicinal chemists and the studies are still being carried on to develop new chemotherapeutic agents that are probable to indicate activity on various cancer types. Depending on this point, in this study some bisquinoxaline derivatives were synthesized and screened for their anticancer activity on HT-29 (colon carcinoma) and MCF-7(breast carcinoma) cell lines. Some of the synthesized compounds (3e and 3l) showed significant cytotoxicity and DNA synthesis inhibition on MCF-7 cell line.