Tastromin'in farmakolojik etkileri

Abstract

Geçmişte tastrominin, sempatik (adrenerjik) sistem üzerine etkileri nedeniyle incelendiği bilinmektedir. Ancak adrenerjik sistemdeki spesifitesi belirli değildir. Son yıllarda değişen adrenerjik reseptör bilgileri ışığında tastrominin farmakolojik etkilerinin araştırılması bu tez kapsamında amaçlanmıştır. Bu tez kapsamında tastrominin çeşitli izole organlardaki etkileri ile bazı invivo deney sistemlerindeki aktiviteleri ele alınmıştır. Bu çalışmada kullanılan izole organlar aı-adrenerjik reseptör baskınlığına göre aıA-adrenerjik reseptör için sıçan vas defens, aıB-alttipi için sıçan dalak ve aıD-adrenerjik reseptör alttipi için ise sıçan aortası olarak seçildi. Bu organların dışında ileumla da çalışıldı. Tastromin'in adrenerjik reseptörler üzerindeki spesifitesini belirlemek için; KC1'de tıpkı NA gibi bu dokularda agonist olarak kullanıldı. Bulgularımıza göre; tastromin spesifik bir adrenerjik reseptör blokeri gibi gözükmemektedir. Çünkü yukarıda belirtilen izole organların hiç birinde NA ile kompetitif bir etkileşim göstermemiştir. Tastromin'in NA cevaplarını olduğu gibi tüm çalışılan dokularda KCI ve ileumda Ach yanıtlarını da düşürmesi etkisinin non-spesifik olduğunu düşündürmektedir. Ayrıca tastromin'in sıçan dalağında kontraktil yanıtlara neden olduğu görülmektedir. Yapılan analjezi deneylerinde tastrominin ağrı ve analjezi mekanizmalarından daha farklı noktaları etkilediği görüldü. Akut toksisitesi ise nispeten yüksek bulundu. Sonuç olarak, tastrominin deneysel farmakoloji açısından ilginç etkilerinin bulunmasına karşın, akut letal toksisitesinin de düşük olmaması nedeniyle terapötik açıdan yeni bir indikasyon alanının olamıyacağı söylenebilir.