Advanced Search

Show simple item record

dc.contributor.advisorÖzkay, Yusuf, 1981-
dc.contributor.authorOsmaniye, Derya, 1992-
dc.date.accessioned2018-06-13T11:22:29Z
dc.date.available2018-06-13T11:22:29Z
dc.date.issued2017
dc.identifier.uri
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/11421/7357
dc.descriptionTez (yüksek lisans) - Anadolu Üniversitesien_US
dc.descriptionAnadolu Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya Anabilim Dalıen_US
dc.descriptionKayıt no: 434691en_US
dc.description.abstractKanser vücudun çeşitli organ ve sistemlerinde ortaya çıkan karmaşık bir hastalıktır. Dünya çapında kanser kaynaklı ölümlerin 2030 yılına kadar 12 milyona ulaşacağı düşünülmektedir. Yıllar geçtikçe hasta popülasyonun artmasının sebebi ilaçlara karşı gelişen direnç, selektif olmayan anti kanser ajanlar ve ilaçların toksik etkileri ile açıklanabilir. Dolayısıyla, yeni anti kanser ajan geliştirmesine hala ihtiyaç duyulmaktadır. Benzotiyazol yapısı taşıyan Phortress antikanser aktivite gösteren bir ön ilaçtır. Phortress’in aktif metaboliti Aril hidrokarbon reseptörü (Ahr) için güçlü bir agonisttir ve sitokrom CYP1A1 gen ekspresyonu üzerinde değişiklik yapar. Bunun yanı sıra hidrofilik bir halka olan piperazin imatinib ve razoksan gibi bazı antikanser ilaçların yapısında bulunmaktadır. Bu çalışmada, yeni antikanser ajan geliştirmek amacıyla bazı benzoksazol türevleri sentezlenmiştir. Phortress’in yapısında bulunan benzotiyazol yerine biyoizosteri olan benzoksazol getirilmiştir. Polariteyi, hücre membranından geçişi ve antikanser aktiviteyi arttırmak amacıyla yapıya piperazin eklenmiştir. Bileşiklerin sentezleri literatür metotlarına göre gerçekleştirilmiştir. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR, 2D-NMR ve yüksek çözünürlüklü kütle spektroskopisi ile aydınlatılmıştır. Antikanser aktivite testleri kolon (HT-29), meme (MCF7), akciğer (A549), karaciğer (HepG2) ve beyin (C6) kanseri hücre tipleri üzerinde gerçekleştirilmiştir. 3m ve 3n kodlu bileşiklerin CYP1A1/2 enzimi üzerindeki indüksiyon potansiyelleri araştırılmıştır. 3m ve 3n bileşikleri için biyotransformasyon çalışmaları LCMS-IT-TOF kullanılarak gerçekleştirilmiştir. 3n bileşiği ve bazı metabolitleri için docking çalışması gerçekleştirilmiştir.en_US
dc.language.isoturen_US
dc.publisherAnadolu Üniversitesien_US
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccessen_US
dc.subjectBenzoksazolen_US
dc.subjectKanser -- Tedavien_US
dc.titleBazı yeni benzoksazol türevlerinin sentezi ve antikanser aktivitelerinin incelenmesien_US
dc.typemasterThesisen_US
dc.contributor.departmentSağlık Bilimleri Enstitüsüen_US
dc.identifier.startpageXXIII, 228 yaprak : resim + 1 CD-ROM.en_US
dc.relation.publicationcategoryTezen_US


Files in this item

Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record